General
Indicaciones
La buspirona tiene un efecto ansiolítico, más bien antideficitario, y ninguna actividad sedante, relajante muscular o anticonvulsiva.
La buspirona se utiliza para tratar determinados trastornos del comportamiento con un componente de ansiedad en perros y gatos, como las fobias, las reacciones postraumáticas y el mareo. También puede utilizarse para trastornos de la interacción social.
También se prescribe a los gatos para tratar la cistitis emocional o la alopecia psicógena.
En perros y gatos, suele utilizarse en combinación con un ISRS (inhibidor de la recaptación de serotonina, como la fluoxetina o la fluvoxamina) para potenciar su actividad antiimpulsiva y ansiolítica en animales con HSHA (síndrome de hipersensibilidad-hiperactividad) o THS (trastorno de la homeostasis sensorial).
Clase farmacológica
Ansiolítico
Lista
I
Especialidades existentes
Buspirone cp 10mg genérico
Buspar 10 mg
Búsqueda de proveedores
Materia prima disponible.
PCP
Farmacopea Europea: SÍ
Contraindicaciones
Contraindicaciones
La buspirona no debe utilizarse en gatos sensibles a los antagonistas de la serotonina.
La buspirona debe utilizarse con precaución en animales que padezcan :
- Insuficiencia hepática: La buspirona sufre un importante efecto hepático de primer paso, ya que el 95% de la dosis se destruye directamente por esta vía. En individuos que sufren de insuficiencia hepática, la buspirona debe utilizarse con precaución y las dosis individuales deben ajustarse cuidadosamente para reducir el riesgo de efectos adversos centrales, que pueden ocurrir a altas concentraciones de buspirona. Las dosis deben aumentarse con precaución y sólo después de 4 ó 5 días de tratamiento a la dosis habitual.
- insuficiencia renal,
- glaucoma agudo de ángulo cerrado,
- miastenia gravis.
Interacciones
- No se recomienda en combinación con:
+ Eritromicina
Aumento de las concentraciones plasmáticas del ansiolítico debido a la reducción del metabolismo hepático, con un aumento significativo de la sedación.
+ Itraconazol
Aumento de las concentraciones plasmáticas del ansiolítico debido a la reducción del metabolismo hepático, con un aumento significativo de la sedación.
+Inhibidores dela MAO (por ejemplo, selegilina)
La administración concomitante de inhibidores de la MAO puede provocar un aumento de la presión arterial. Por lo tanto, no se recomienda la administración concomitante de inhibidores de la MAO y buspirona.
- Combinaciones sujetas a precauciones de uso :
+ Diltiazem, verapamilo
Aumento de las concentraciones plasmáticas de buspirona debido a la reducción del metabolismo hepático, con aumento de los efectos adversos.
Control clínico y ajuste de la dosis de buspirona si es necesario.
+ Rifampicina
Disminución de las concentraciones plasmáticas de buspirona debido al aumento del metabolismo hepático por rifampicina.
Vigilancia clínica y posible ajuste de la dosis de buspirona durante el tratamiento con rifampicina y tras su interrupción.
- Asociaciones a tener en cuenta :
+ Diazepam
Riesgo de aumento de los efectos adversos de la buspirona.
+ SSRIS
Se han notificado convulsiones en pacientes que reciben buspirona en combinación con un ISRS.
La buspirona debe utilizarse con precaución en asociación con fármacos que actúen sobre el sistema serotoninérgico (incluyendo IMAO, L-triptófano, triptanes, tramadol, linezolid, ISRS, litio y Hierba de San Juan) debido a la posibilidad de síndrome serotoninérgico. En caso de sospecha, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento con buspirona e instaurarse un tratamiento sintomático de apoyo.
+ Potente inductor de CYP3A4
Por ejemplo, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, hierba de San Juan, puede ser necesario un ajuste de la dosis de buspirona para mantener el efecto ansiolítico de la buspirona.
+ Fluvoxamina
En el tratamiento a corto plazo con fluvoxamina y buspirona, las concentraciones plasmáticas de buspirona se duplican en comparación con las concentraciones plasmáticas durante el tratamiento con buspirona sola.
+ Trazodona
La administración concomitante de trazodona ha mostrado un aumento de 3 a 6 veces en los niveles de ALT en algunos pacientes.
+ Cimetidina
La administración concomitante de buspirona y cimetidina mostró un ligero aumento del metabolito de buspirona, 1-(2-pirimidinil) piperazina. Debido a la unión a proteínas plasmáticas de buspirona (aproximadamente 95%), se recomienda precaución cuando se administren al mismo tiempo medicamentos con alta unión a proteínas.
+ Otros
El baclofeno, la lofexidina, la nabilona y los antihistamínicos pueden aumentar el efecto sedante.
La buspirona también debe utilizarse con precaución con agonistas adrenérgicos alfa-2 (dexmedetomidina, xilacina), agentes anestésicos (fluranos), agentes antihipertensivos (amlodipino, hidralazina), apomorfina, agentes antifúngicos (fluconazol, ketoconazol), barbitúricos (metohexital, fenobarbital), bromocriptina, macrólidos (claritromicina), dexametasona, diuréticos (bumetanida, furosemida), gabapentina, ketamina, levetiracetam, litio, sulfato de magnesio, azul de metileno, metoclopramida, mirtazapina, inhibidores de la monoaminooxidasa (selegilina, amitraz), relajantes musculares (baclofeno, metocarbamol), opiáceos, fenotiazinas (acepromacina, clorpromacina, pergolida, fenoxibenzamina, fenilbutazona, fenitoína, prednisona/prednisolona, pregabalina, procarbazina, rifampicina, rufinamida, tramadol y antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, clomipramina).
Precauciones de uso
Precauciones para los animales
Debido al repentino efecto desinhibidor de la buspirona, debe utilizarse con precaución en animales agresivos.
También debe utilizarse con precaución en perros de trabajo, aunque el efecto sedante no sea tan fuerte como con otros ansiolíticos.
La buspirona puede tardar más de una semana en hacer efecto, por lo que no se recomienda como monoterapia para la ansiedad situacional.
Si es posible, evite la administración durante la lactancia, ya que se ha encontrado buspirona y sus metabolitos en la leche de ratas lactantes.
Los estudios en animales no han mostrado efectos adversos directos o indirectos sobre la reproducción y no parece haber ningún efecto teratogénico en los estudios realizados hasta la fecha. No obstante, como medida de precaución, es preferible evitar la exposición a la buspirona durante el embarazo.
Precauciones para la persona que administra el tratamiento
En caso de ingestión accidental, acúdase inmediatamente al médico.
Evitar el contacto con los ojos y, en caso de contacto accidental, aclarar con abundante agua.
Con la forma transdérmica en pluma, como con cualquier aplicación tópica, existe el riesgo de exposición del propietario a la molécula. Por tanto, como medida de precaución, debe evitar acariciar a su gato durante las 2 horas siguientes a la aplicación de la pomada transdérmica, aplicar la pomada con guantes y lavarse las manos después.
Efectos adversos
Efectos adversos
En general, la buspirona se tolera bien, pero puede causar una sedación leve. La bradicardia, las alteraciones gastrointestinales y el comportamiento estereotipado son posibles efectos secundarios.
En algunos casos, una ligera agitación, que parece estar relacionada con la dosis, puede aparecer progresivamente durante el tratamiento pero desaparece en cuanto se suspende el fármaco.
Algunos gatos pueden mostrar un aumento de la agresividad, mientras que otros pueden mostrar una mejora de la sociabilidad.
Sobredosis
La DL50 oral en perros es de 586 mg/kg. Una sobredosis puede provocar vómitos, pérdida de equilibrio, somnolencia, miosis y dilatación gástrica.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción de la buspirona no se conoce por completo. Los conocimientos actuales sugieren que su actividad se debe esencialmente a sus efectos sobre los receptores de serotonina. Actúa principalmente como agonista de los receptores presinápticos 5 HT1A y como agonista parcial de los receptores postsinápticos 5 HT1A.
También tiene actividad antagonista sobre los receptores D2, esencialmente receptores presinápticos, a las dosis recomendadas para los trastornos de ansiedad. No interfiere con los receptores benzodiacepínicos ni GABAérgicos.
Precios
Los precios indicados son orientativos y reflejan las dosis más frecuentemente prescritas para los preparados magistrales. Se trata de precios medios de venta al público, IVA incluido, en los puntos de venta de veterinarios y farmacéuticos, y pueden variar en función del coste de las materias primas, los elementos de envasado y la mano de obra.
30 cápsulas aromatizadas con 5mg: entre 23 y 29 euros
60 cápsulas aromatizadas de 5 mg: entre 29 y 35 euros
90 cápsulas aromatizadas con 5 mg: entre 35 y 41 euros
Pluma transdérmica a 4 mg por pulsación (65 dosis) : Entre 24 y 32 euros
Pluma transdérmica a 24mg por pulsación (65 dosis) : Entre 39 y 45 euros
Prospecto
Folleto disponible en breve.
Referencias
Referencias
1) Plumb Donald C. 2018. Manual de medicamentos veterinarios de Plumb®. 9th edition. Wiley Blackwell. p211-214.
2) Papich Mark G. 2016. Saunders Handbook of veterinary drugs, small and large animal.4ª edición. Elsevier. p 103-105.
3) Chávez, G., Pardo, P., Ubilla, M. J., &Marín, M. P. (2016). Efectos sobre variables conductuales de la administración oral versus transdérmica de buspirona en gatos que presentan marcaje con orina. Journal of Applied Animal Research, 44(1), 454-457.
4) Vademécum Patología del comportamiento del perro y del gato. 3ª edición (2016) de Valérie Dramard. P158.
5) Farmacocinética y metabolismo
of clomipramine in cats, tesis de Chantal Lainesse, Université de Montréal, 2006.
6) L'anxiété chez les animaux de compagnie: approches conceptuelles, cliniques et thérapeutiques, Tesis de Marie Fairon, Alfort, 2006
