GABAPENTINA

Neurontin

Sarah 15 de enero de 2021

Dosificación

La gabapentina se utiliza en dosis de :

  • En gatos :

Epilepsia: 5-10mg/kg, dos o tres veces al día (máx 5-20mg/kg dos o cuatro veces al día).
Dolor: 3mg/kg/día (máx. 5-10mg/kg dos veces al día).
Reducción de la ansiedad: de 20 a 40 mg/kg en dosis única, 3 horas antes del acontecimiento que provoque ansiedad.

Orexigen : 5 mg/kg 3 cada 6 a 8 horas.

Las dosis transdérmicas son las mismas que las dosis orales.

  • En perros :

Epilepsia: 10-20mg/kg, tres veces al día (máximo 30mg/kg, tres veces al día).
Dolor: 5-15mg/kg, dos a cuatro veces al día, luego aumentar un 25-50% por semana (hasta 40-60mg/kg, dos a tres veces al día).

  • En caballos :

Dolor neuropático: 2,5 mg/kg cada 12 horas.
Laminitis: 2,5 a 20 mg/kg cada 8 a 24 horas, aumentando las dosis según sea necesario.

General

Indicaciones

En perros y gatos, la gabapentina se utiliza para tratar la epilepsia parcial o total y el dolor neuropático crónico.
En gatos, se utiliza para reducir la ansiedad y el miedo (transporte y exámenes veterinarios) y para tratar la anorexia.
En los caballos, la gabapentina se utiliza para tratar el dolor neuropático y la laminitis (congestión inflamatoria del tejido del pie).

Clase farmacológica

Antiepiléptico.

Lista

I

Especialidades existentes

Neurontin® (medicamento humano) cápsula, 5mg/ml solución oral.

Búsqueda de proveedores

Materia prima disponible.

PCP

Farmacopea Europea: monografía YES 01/2013, 2173.

Contraindicaciones

Contraindicaciones

En caso de insuficiencia renal, deberá ajustarse la dosis.
Neurontin® solución oral no está recomendado para perros. El xilitol contenido en el medicamento puede ser responsable de hepatotoxicidad.

Efectos teratogénicos, por lo que está contraindicado en mujeres embarazadas.

Interacción

La gabapentina debe utilizarse con precaución con iones cloruro, diuréticos, fármacos epileptógenos y depresores del SNC, antiácidos que contengan aluminio, calcio o magnesio, hidrocodona y morfina.

Precauciones de uso


Lo ideal es dividir la dosis diaria de gabapentina en 3 tomas, ya que su semivida es corta. El intervalo no debe superar las 12 horas para evitar la reaparición de crisis convulsivas.

La interrupción brusca de los anticonvulsivantes en pacientes con epilepsia puede desencadenar un état de mal épileptique.

Efectos adversos


La gabapentina puede causar sedación y ataxia, náuseas, vómitos y edema periférico.

Mecanismo de acción

La gabapentina es un análogo del GABA. Al unirse a las subunidades α2δ, impide el reclutamiento de la subunidad α1, inhibiendo así la entrada de calcio en las células de Purkinje. Esta reducción de la afluencia de calcio a los nervios presinápticos terminales inhibe la liberación de aminoácidos excitadores en regiones cerebrales específicas.

Algunos estudios tienden a demostrar que la gabapentina es capaz de inhibir la liberación de neurotransmisores monoaminérgicos como la noradrenalina, la dopamina y la serotonina,
dopamina y serotonina.
En el contexto del dolor crónico, las subunidades α2δ se expresan en mayor medida, lo que corresponde al fenómeno de hiperalgesia. Al unirse a las subunidades α2δ, la gabapentina ha demostrado sus efectos antialodínicos.

La gabapentina es capaz de inhibir la liberación de
noradrenalina y serotonina. Al impedir la liberación de estos dos neurotransmisores anorexígenos, comprendemos cómo la gabapentina puede estimular el apetito. La eliminación de la
inhibición de la serotonina sobre el sistema NPY/AgRP permite a este último anular el sistema POMC y desencadenar la ingesta de alimentos.

La gabapentina penetra fácilmente en el cerebro y previene las convulsiones en varios modelos animales de epilepsia. La gabapentina no tiene afinidad por los receptores GABA-A o GABA-B y no altera el metabolismo del GABA.
No se une a otros receptores neurotransmisores cerebrales y no interactúa con los canales de sodio. La gabapentina se une con gran afinidad a la subunidad alfa-2-delta de los canales de calcio dependientes de voltaje y se ha planteado la hipótesis de que la unión a la subunidad alfa-2-delta puede estar implicada en los efectos anticonvulsivantes de la gabapentina en animales. El cribado de un amplio panel no sugiere ninguna diana farmacológica distinta de la subunidad alfa-2-delta.

Las pruebas obtenidas en varios modelos preclínicos indican que la actividad farmacológica de la gabapentina puede estar mediada por la unión alfa-2-delta a través de una reducción de la liberación de neurotransmisores excitatorios en ciertas regiones del sistema nervioso central. Esta actividad puede ser la base de la actividad anticonvulsiva de la gabapentina.

Forma galénica

El preparado puede presentarse en forma de cápsulas aromatizadas que pueden abrirse y cuyo contenido se dispersa en alimentos o en un poco de líquido para facilitar su administración.
El preparado puede presentarse en forma de suspensión bebible aromatizada.

El preparado está disponible en forma de pluma transdérmica auricular para gatos a una dosis de 5 a 25 mg por 0,1 ml.

Precios

Los precios indicados son orientativos y reflejan las dosis más frecuentemente prescritas para los preparados magistrales. Se trata de precios medios de venta al público, IVA incluido, en los puntos de venta de veterinarios y farmacéuticos, y pueden variar en función del coste de las materias primas, los elementos de envasado y la mano de obra.

60 cápsulas de 50 mg: entre 35 y 40 euros

Suspensión bebible de 30ml 50mg/ml aromatizada entre 37€ y 43
60ml suspensión oral aromatizada 50mg/ml entre 49€ y 59€.
90ml suspensión oral saborizada 50mg/ml entre 61€ y 71€.

Pluma transdérmica auricular (90 dosis de 0,1ml):
- 5 mg para 2 clics: entre 26 y 32 euros
- 25 mg para 2 clics: entre 30 y 36 euros

Prospecto


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Referencias

Referencias

1) Plumb Donald C. 2017. Manual de medicamentos veterinarios de Plumb®. 9th edition. Wiley Blackwell. p 528-30.

2) Papich Mark G. 2016. Manual Saunders de medicamentos veterinarios, pequeños y grandes animales. 4ª edición. Elsevier. p 349-50.

3) Julien Trnka. Tesis 2012. Escuela Nacional de Veterinaria de Toulouse. Interés de la gabapentina y la mirtazapina en la reanudación de la alimentación en el postoperatorio en gatos sanos: síntesis bibliográfica y estudio clínico.

4) Jean-Pierre Samaille. Resumen de la JAVMA del 15/11/2017. L'essentiel n°465. Transporte y examen clínico de los gatos: Interés de una dosis previa de gabapentina.