Dosificación
- Vía oral: Se recomienda empezar con una dosis de 2,5 mg por la mañana y por la noche. Dividir la dosis diaria de 5 mg en dos tomas no sólo es más eficaz, sino que también reduce la aparición de ciertos efectos secundarios gastrointestinales (vómitos, anorexia) o cutáneos (prurito facial). Sin embargo, si por razones prácticas es necesaria una dosis única, ésta es aceptable.
Los ajustes de dosis deben hacerse en incrementos de 2,5 mg para alcanzar la dosis efectiva más baja posible.
Si se requieren más de 10 mg al día, los animales deben ser controlados con especial cuidado.
La dosis administrada no debe superar los 20 mg/día (es decir, 10 mg por la mañana y por la noche).
Para el tratamiento a largo plazo del hipertiroidismo, el animal debe ser tratado de por vida.
- Administración transdérmica: Varios estudios han evaluado la eficacia de la administración transdérmica en el tratamiento del hipertiroidismo felino. Una dosis única diaria de 5 mg de metimazol transdérmico (o 2,5 mg por la mañana y por la noche) permite normalizar los niveles de T4 en 4 semanas de tratamiento, tardando algo más que la administración oral. Además, la vía transdérmica evita los efectos secundarios gastrointestinales.
La dosis puede aumentarse a 10 mg por gato y día.
General
Indicaciones
Se utiliza metimazol (o tiamazol):
- En gatos:
- Estabilización del hipertiroidismo antes de la tiroidectomía;
- Tratamiento a largo plazo del hipertiroidismo felino.
Clase farmacológica
Antitiroideos sintéticos
Lista
I
Especialidades existentes
Humanidades
THYROZOL® 5, 10, 20 mg Comprimidos recubiertos con película
Especialidades veterinarias
FELIMAZOLE® 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg Comprimidos recubiertos para gatos
THIAFELINE® 2,5, 5 mg comprimidos recubiertos para gatos
THIAMACARE® 10 mg/ml solución bebible para gatos
Búsqueda de proveedores
Materia prima disponible.
PCP
Farmacopea Europea: SÍ
Contraindicaciones
Contraindicaciones
El metimazol no debe utilizarse en gatos que padezcan enfermedades autoinmunes, enfermedades hepáticas, insuficiencia renal, diabetes mellitus, trastornos hematológicos (neutropenia, linfopenia), anomalías plaquetarias o coagulopatías (trombocitopenia).
El metimazol ha mostrado efectos teratogénicos y embriotóxicos en estudios realizados en ratas. En consecuencia, el metimazol no debe utilizarse en gatas gestantes o lactantes.
No utilizar en gatos con hipersensibilidad al metimazol o a los excipientes.
Interacciones
El tratamiento concomitante con fenobarbital puede reducir la eficacia clínica del metimazol.
El metimazol puede aumentar los niveles circulantes de benzimidazoles (mebendazol, albendazol).
Puede ser necesaria una reducción de la dosis de metimazol en gatos tratados con digoxina, teofilina, betabloqueantes (atenolol) o warfarina.
El metimazol tiene un efecto inmunomodulador, por lo que debe tenerse en cuenta en los programas de vacunación.
Precauciones de uso
Precauciones especiales de empleo en animales
El tratamiento del hipertiroidismo puede provocar una disminución de la tasa de filtración glomerular, lo que puede revelar una disfunción renal preexistente. El tratamiento del hipertiroidismo también puede provocar un aumento de las enzimas hepáticas o agravar un trastorno hepático preexistente. Por lo tanto, la función renal y los parámetros hematológicos deben controlarse antes y durante el tratamiento a largo plazo.
La hematología, la bioquímica y el suero T4 total deben evaluarse antes del inicio del tratamiento y después de 3 semanas, 6 semanas, 10 semanas, 20 semanas y cada 3 meses a partir de entonces.
En caso de enfermedad hepática, reducir las dosis y vigilar los parámetros bioquímicos hepáticos.
En raison du risque de leucopénie ou d’anémie hémolytique, les paramètres hématologiques doivent être contrôlés régulièrement avant et pendant le traitement, de préférence à chaque visite lors de la phase d’ajustement de la dose et de la phase de maintien (voir rubrique « Posologie et voie d’administration »).
Pour tout animal sous traitement dont l’état se détériore soudainement, en particulier s’il présente un état fébrile, il conviendra d’effectuer un prélèvement sanguin en vue d’une hématologie de routine et d’une biochimie.
Les animaux neutropéniques (neutrophiles < 2,5 x 109/L) doivent être traités à titre prophylactique avec des antibiotiques et un traitement de soutien.
Precauciones especiales que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los animales
Lavarse las manos después de entrar en contacto con el producto o con el animal tratado.
Debido a la sospecha de un efecto teratogénico, se aconseja a las mujeres en edad fértil y a las embarazadas que utilicen guantes cuando manipulen el medicamento y la arena para gatos tratados.
El tratamiento con metimazol puede revelar hipotiroidismo o enfermedad renal en gatos.
Con la forma en pluma, como con cualquier uso tópico, existe el riesgo de exposición del propietario a la molécula. Por tanto, como medida de precaución, debe evitar acariciar a su gato durante las 2 horas siguientes a la aplicación de la pomada transdérmica, aplicar la pomada con guantes y lavarse las manos después.
Efectos adversos
Efectos adversos
La mayoría de los efectos secundarios aparecen en los tres primeros meses de tratamiento, siendo los más frecuentes los vómitos, la anorexia y el letargo. Los efectos secundarios gastrointestinales pueden evitarse utilizando preparados transdérmicos.
El metimazol puede causar trastornos hematológicos (eosinofilia, linfocitosis, neutropenia, linfopenia, leucopenia leve, agranulocitosis, trombocitopenia o anemia hemolítica). Los efectos secundarios hematológicos son generalmente transitorios y no justifican la interrupción del tratamiento.
El metimazol también puede causar prurito grave con formación de costras en la cabeza y el cuello y alopecia en las 3 primeras semanas de tratamiento.
El metimazol es un desencadenante potencial de anemia hemolítica inmunomediada o trombocitopenia inmunomediada en gatos. Si se producen estos efectos secundarios inmunológicos, debe interrumpirse el tratamiento y sustituirse por una terapia alternativa.
En raras ocasiones, los gatos tratados con metimazol pueden desarrollar miastenia gravis. Si esto ocurre, debe interrumpirse el tratamiento o instaurarse una terapia con glucocorticoides concomitante.
Sobredosis
En caso de sobredosis, las reacciones adversas que pueden producirse incluyen, entre otras, pérdida de peso, hiporexia, vómitos, letargo y, con menor frecuencia, signos de hemorragia gastrointestinal como hematemesis, hemorragia oral o hemorragia del tracto intestinal. También pueden producirse alteraciones del cabello y la piel (eritema, alopecia) y cambios hematológicos/bioquímicos (eosinofilia, linfocitosis, neutropenia, linfopenia, leucopenia leve, agranulocitosis, trombocitopenia o anemia hemolítica). También se han notificado casos de hepatitis y nefritis. Estas reacciones adversas pueden llegar a ser graves en caso de sobredosis crónica. En la mayoría de los casos, los efectos adversos son reversibles al interrumpir el tratamiento y tras una atención veterinaria adecuada.
Mecanismo de acción
El metimazol inhibe la unión del yodo a la peroxidasa tiroidea, impidiendo que el yodo se una a la tiroglobulina. En consecuencia, se bloquea la síntesis de triyodotironina (T3) y tiroxina (T4). También impide la unión entre los residuos de monoyodotirosina y diyodotirosina que forman la T3 y la T4. El metimazol no tiene ningún efecto sobre la liberación y la acción de las hormonas tiroideas ya en circulación, lo que significa que los niveles de T4 en sangre tardan de 2 a 4 semanas en normalizarse.
El metimazol oral tiene una biodisponibilidad que varía entre el 27 y el 100%, por lo que su eficacia varía de un paciente a otro.
El metimazol es una molécula con muy buena solubilidad en lípidos y agua, un peso molecular bajo, dosis diarias bajas y no irrita la piel, lo que lo convierte en un buen candidato para su uso como gel transdérmico.
El metimazol también puede tener un efecto inmunosupresor.
Precios
Los precios indicados son orientativos y reflejan las dosis más frecuentemente prescritas para los preparados magistrales. Se trata de precios medios de venta al público, IVA incluido, en los puntos de venta de veterinarios y farmacéuticos, y pueden variar en función del coste de las materias primas, los elementos de envasado y la mano de obra.
60 cápsulas de 4 mg de metimazol aromatizado: entre 29 y 34 euros
Pluma transdérmica auricular de metimazol:
- 2,5mg por pulsación: entre 22 y 27 euros
- 5mg por inyección: entre 24 y 29 euros
- 7,5mg por inyección: entre 26 y 31 euros
- 10mg por dosis: entre 28 y 33 euros
Prospecto
Referencias
Referencias
1) RCP Felimazol 2,5 mg.
2) Metimazol transdérmico para el hipertiroidismo felino, Elizabeth Hicks y Pilar Z Murphy, Open access Journal of Toxicology, 19.08.2019
