General

Indicaciones
Miastenia
Clase farmacológica
Parasimpaticomimético, inhibidor de la colinesterasa
Lista
I
Especialidades existentes
Mestinon® cp 60 mg, cp 180 mg LP, jarabe 60 mg/5 ml (especialidades humanas).
Búsqueda de proveedores
Materia prima disponible.
PCP
Farmacopea Europea: SÍ

Contraindicaciones

Contraindicaciones
La piridostigmina está contraindicada en animales con antecedentes de alergia a la piridostigmina o a los bromuros y en animales con obstrucción mecánica del tracto digestivo o urinario.
Debe utilizarse con precaución en caso de insuficiencia cardiaca, bronquitis espasmódica crónica, epilepsia, hipertiroidismo o úlceras gástricas.
En caso de insuficiencia renal, puede ser necesario reducir la dosis en casos graves.
Interacciones
- Asociaciones no recomendado
- Fingolimod : Potenciación de los efectos bradicárdicos con consecuencias potencialmente mortales.
- Combinaciones a reserva de las precauciones de empleo
- Betabloqueantes en la insuficiencia cardíaca: Riesgo de bradicardia excesiva (adición de efectos bradicárdicos).
Seguimiento clínico y biológico regular, sobre todo al inicio de la combinación.
- Medicamentos susceptibles de provocar torsades de pointes : Aumento del riesgo de trastornos del ritmo ventricular, en particular torsades de pointes.
Control clínico y electrocardiográfico.
- Asociaciones a tener en cuenta
- Medicamentos con atropina (imipramínicos, neurolépticos fenotiazínicos, antiespasmódicos, ciertos antihistamínicos H1, etc.):
Además de la posible reducción del efecto terapéutico de la piridostigmina, la interrupción brusca del tratamiento con atropina corre el riesgo de revelar los efectos muscarínicos del parasimpaticomimético con síntomas de tipo "crisis colinérgica", que pueden manifestarse en particular como convulsiones.
- Antimuscarínicos:
La atropina y la hioscina antagonizan los efectos muscarínicos de la piridostigmina y la ralentización de la motilidad gastrointestinal causada por estos fármacos puede alterar la absorción de la piridostigmina.
- Otros fármacos anticolinesterásicos :
Riesgo de adición de efectos adversos de tipo colinérgico, especialmente digestivos.
- Pilocarpina :
Riesgo de adición de efectos secundarios colinérgicos, particularmente digestivos, y riesgo de bradicardia excesiva.
- Suxametonio :
Riesgo de prolongación del bloqueo motor, aumentado en casos de deficiencia parcial de pseudocolinesterasa.
- Otros fármacos bradicardia :
Riesgo de bradicardia excesiva (adición de efectos).
- Fármacos inmunosupresores :
El uso de piridostigmina puede reducirse en caso de tratamiento con corticoides o inmunosupresores. Además, la adición de corticosteroides puede agravar inicialmente los síntomas de la miastenia.
- Timectomía :
La dosis de piridostigina puede reducirse después de una timectomía.
- Metilcelulosa :
La metilcelulosa y los medicamentos que contienen metilcelulosa como excipiente pueden inhibir la absorción del bromuro de piridostigmina.
- Relajantes musculares :
La piridostigmina antagoniza el efecto no despolarizante de los relajantes musculares (por ejemplo, vecuronio). La piridostigmina puede prolongar el efecto de los relajantes musculares despolarizantes (por ejemplo, suxametonio).
- Otros :
Los antibióticos aminoglucósidos, los anestésicos locales y algunos anestésicos generales, los agentes antiarrítmicos y otros fármacos que interfieren con la transmisión neuromuscular pueden actuar con la piridostigmina.

Precauciones de uso

Precauciones para los animales
Cuando el animal está demasiado débil o tiene un megaesófago, los inhibidores de la colinesterasa deben administrarse bajo estrecha supervisión durante los primeros días, ya que existe el riesgo de provocar una falsa deglución. En los casos más graves, los inhibidores de la colinesterasa pueden combinarse con atropina y/o una sonda de gastrotomía hasta que el animal vuelva a ser capaz de alimentarse sin peligro. Los fármacos anticolinesterásicos deben administrarse una hora antes de la comida para reducir el riesgo de regurgitación.
La piridostigmina pasa a la leche y atraviesa la barrera placentaria, por lo que debe utilizarse con precaución en caso de reproducción, aunque esto no parece constituir un problema particular en la práctica a las dosis habituales.
Los estudios de reproducción en conejos y ratas no han mostrado ningún efecto teratogénico, pero sí efectos embriofetotóxicos a dosis tóxicas para las hembras.
Precauciones para la persona que administra el tratamiento
En caso de ingestión accidental, acúdase inmediatamente al médico.
Evitar el contacto con los ojos y en caso de contacto accidental, aclarar con agua.
Lávese las manos después de cada uso. 
Efectos adversos

Efectos adversos
Con la administración de piridostigmina, se prolongan los efectos de la acetilcolina en los receptores nicotínicos de la placa motora, pero también en los receptores muscarínicos, lo que puede provocar efectos secundarios molestos como náuseas, vómitos, bradicardia, ptialismo, miosis, fasciculaciones musculares, disnea y diarrea.
Cuando aparecen estos síntomas, se deben suspender los fármacos anticolinesterásicos durante 24 a 72 horas e inyectar 0,5 mg/kg de atropina, un tercio por inyección intravenosa lenta y los dos tercios restantes por vía subcutánea, repitiendo la inyección si es necesario.
Si el estado de un animal empeora bajo tratamiento con anticolinesterásicos, no es posible diferenciar entre una crisis miasténica (un brote de la enfermedad que se produce cuando la dosis aplicada es demasiado baja) o una crisis colinérgica (dosis demasiado alta). En este caso, hay que realizar una prueba para orientar el diagnóstico.
Para ello, se inyecta edrofonio o neostigmina por vía intravenosa entre 60 y 90 minutos después de la administración oral del tratamiento diario.
Si se produce una mejora del estado clínico del animal, se trata de una crisis miasténica y debe aumentarse la dosis, que era insuficiente. Si el estado clínico del animal empeora, la dosis inicial era demasiado alta, causando una crisis colinérgica, y debe reducirse.
Sobredosis
En caso de sobredosis, pueden aparecer náuseas, vómitos, hipersalivación, bradicardia, reacciones sincopales, miosis, calambres abdominales, fasciculaciones y sacudidas musculares y diarrea.
En casos especialmente graves, puede producirse una fatiga muscular importante que afecta a los músculos respiratorios y provoca apnea y anoxia cerebral.
El diagnóstico de una crisis colinérgica debida a una sobredosis de piridostigmina requiere la interrupción inmediata de todos los fármacos anticolinesterásicos y el uso de sulfato de atropina.
Al igual que con el tratamiento de los efectos secundarios, y debido al diagnóstico diferencial a veces difícil entre una crisis miasténica y una sobredosis, el animal debe ser remitido preferentemente a un centro especializado.

Mecanismo de acción

La piridostigmina, un parasimpaticomimético e inhibidor de la colinesterasa, prolonga y aumenta los efectos muscarínicos y nicotínicos de la acetilcolina.
Aumenta la intensidad y el ritmo de las contracciones de las fibras musculares lisas (acción peristáltica). Mejora (durante la miastenia) la fuerza de las contracciones de los músculos estriados (acción antimiasténica) al favorecer la transmisión de los impulsos nerviosos.

Precios

Los precios indicados son orientativos y reflejan las dosis más frecuentemente prescritas para los preparados magistrales. Se trata de precios medios de venta al público, IVA incluido, en los puntos de venta de veterinarios y farmacéuticos, y pueden variar en función del coste de las materias primas, los elementos de envasado y la mano de obra.
30 cápsulas aromatizadas con 3 mg: Entre 23 y 29 euros
60 cápsulas aromatizadas con 3 mg: Entre 30 y 36 euros
90 cápsulas aromatizadas con 3 mg: entre 36 y 42 euros
30 cápsulas aromatizadas de 20 mg: Entre 35 y 41 euros
60 cápsulas aromatizadas de 20 mg: Entre 54 y 60 euros
90 cápsulas aromatizadas de 20 mg: entre 71 y 77 euros

Referencias

Referencias
1) Plumb Donald C. 2017. Manual de medicamentos veterinarios de Plumb®. 9ª edición. Wiley Blackwell.
2) Florence Krieger, Sabine Bozon. La Semaine Vétérinaire n° 1251 de 06/01/2007. Un megaesófago se asocia a menudo a la miastenia gravis.
3) Alexis Lecoindre. La Semaine Vétérinaire n° 1685 del 31/08/2016. Un caso de miastenia gravis congénita en un cachorro.
4) Aurélie Brehon. Tesis Escuela Nacional Veterinaria de Alfort 2007. Miastenia grave adquirida en perros y gatos: estudio retrospectivo de 16 casos.